理由: 在过去的十年里，许多新的精神刺激剂类似物出现在娱乐性药物市场上，其中大多数是苯丙胺或卡西酮衍生物。 2-氨基吲哚结构模板也用于创建另一类设计药物。 该类的几个成员已经作为设计药物出售，包括母化合物2-氨基吲哚（2-AI）。 另一种氨基吲哚衍生物5-甲氧基-2-氨基吲哚（5-MeO-AI或MEAI）是在网上销售的酒精替代品中的有效成分。

方法: 我们研究了2-AI及其环代衍生物5-MeO-AI、5-甲氧基-6-甲基-2-氨基吲哚（MMAI）和5,6-甲二氧基-2-氨基吲哚（MDAI）与血浆膜单胺转运体（DAT）、去甲肾上腺素（NET）和血清素（SERT）相互作用的能力。 我们还比较了29个受体和转运体结合位点的氨基酸结合亲和力。

比赛结果:结果表明，2-AI是NET和DAT的选择性基质。 环置换提高了SERT 电势，降低了 DAT 和 NET 电势。 MDAI对SERT和NET有适度的选择性，对DAT的影响弱十倍。 5-MeO-AI对SERT有一定的选择性，NET能效低六倍，DAT能效低20倍。 MMAI对SERT有很高的选择性，在NET和DAT的电位低100倍。 氨基吲哚与2-氨基受体亚型的亲和力中等，2-AI与2C受体亲和力高（Ki=41nM），但与2A(Ki=134nM)和2B(Ki=211nM)的亲和力稍低。 5-MeO-AI和MMAI对5-HT2B受体的亲和力均较低。

结论:2-AI有望产生类安非他明效应和滥用潜力，而环取代衍生物可能产生类3,4-亚甲基二氧甲基安非他明（MDMA）效应，但滥用潜力较低。

关键词:镇痛; 结合; 多巴胺; MEAI; 去甲肾上腺素; 血清素; 兴奋剂; 突触体是本研究使用的一些关键词。